2005年世界AⅡ受体拮抗剂类药销售将达30亿美元

    近年来高血压已成为危害人类健康的主要杀手。据统计，美国现有高血压病患者4300万人，我国有1.2亿人患高血压。治疗高血压的药物已先后开发了噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、α-受体阻滞剂和一类新型抗血压药——血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(AT receptor antagonist)。其中血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(AⅡ受体拮抗剂)是当前最重要的两类抗高血压药物。医药代表 - 医药代表网"\#}T-s5i

    虽然1996年世界药品销售额的头100种药物中，AⅡ受体拮抗剂只有洛沙坦一种，其销售额亦仅为3.39亿美元。但业内专家普遍认为，与ACEI相比，AⅡ受体拮抗剂不仅更有效，而且更安全、更理想。据权威机构预测，在未来的21世纪初抗高血压药物市场将由AⅡ受体拮抗剂支配，沙坦类降压药将独领风骚。到2005年AⅡ受体拮抗剂类的销售额将达30亿美元。其中DuPont Merck公司的洛沙坦的销售额2005年将达到16.8亿美元。到2010年Novartis公司的维尔沙坦的销售额将为8.0亿美元，SKB公司的依普沙坦的销售额为6.0亿美元，显示了广阔的市场前景。

3Dc0uqrz    ●AⅡ受体拮抗剂国内外开发进展。

0nw!N)g'_d    △洛沙坦钾(Losartan Potassinm)
u/y]@9[_*~    本品为第一个新型的AⅡ受体拮抗剂，通过选择性抑制AT₁受体，阻断RAS而起控制血压的作用。该药由美国DuPont Merck公司研制，1994年11月首先在瑞典获准上市，商品名为Cozarr，现已在美国和欧洲的许多国家上市，治疗高血压。本品治疗心力衰竭的新适应症于1997年下半年首次在丹麦获准，1998年上半年又在芬兰获准。另据有关研究结果表明，该药用于心力衰竭的新适应症受到质疑。虽然目前90%以上的销售额源于高血压症，但整个AⅡ受体拮抗剂系列在心血管药物中的前景却遇到了重大挫折。本品与双氢克尿塞的复方制剂(商品名为Hyzaar)已在德国美国和克罗地亚上市，用于治疗高血压和心力衰竭。本品1996年的销售额为3.39亿美元，1997年为6.59亿美元，预测2005年为16.8亿美元。本品与双氢克尿塞的复方制剂Hyzaar在1998年第一季度销售额为2.15亿美元。随着其用于心力衰竭适应症在丹麦、芬兰、墨西哥等国获准，其销售额还会继续增长。洛沙坦钾(Cozaar)及洛沙坦钾一双氢克尿塞(Huzaar)复方片剂已于1996年12月25日被我国授权准予行政保护。杭州默沙东制药有限公司于1998年1月获准分装洛沙星坦钾片剂，商品名为科索亚。中国药科大学正在开发洛沙坦。

VEU:H9] `]-Q:@    △维尔沙坦(缬沙坦，Valsartan,CGP 48933)
,Y'y3LO9U{8qoyo    本品是继洛沙坦之后上市的第二个AT₁受体拮抗剂，Novartis公司研制，1996年7月1日在德国首先上市，治疗高血压，商品名为Diovan。1997年2月获美国FDA批准，目前已在包括美国和中国在内的20多个国家销售。

2L hH}D*Ks1`D    Novartis公司1997年本品的销售额为7800万美元，其中在美国本土为3900万美元；1998年上半年销售为1.09亿美元。公司预测本品2000年的销售额为4.8～6.4亿美元。本品与双氢克尿塞的复方片剂已在德国、法国和瑞士上市，治疗源发性动脉高压，商品名为Co.Diovan，在美国亦获准上市。每片含维尔沙坦80mg和双氢克尿塞12.5mg，一天1次，38美元/28片。上海医药工业研究院、中国药科大学正在开发本品。据国家药品监督管理局的公告称，国产维尔沙坦(原料、片剂和胶囊)已完成新药的临床前研究，批准进入临床。Novartis公司的维尔沙坦(商品名代文)已于1999年上半年获进入我国市场。

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r'O6Q    △伊普沙坦(Eprosartan)医药代表 - 医药代表网.HQs(_5u O2eS3W`
    本品由Smithkline Beechan公司研制，于1997年7月首先在德国上市，治疗高血压，商品名为Teveten。300mg和400mg片剂，300mg×28片价格为22.80美元。1997年12月美国FDA批准在美上市。公司预测本品2000年销售额约为2亿英镑。

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X}is%~\    △伊贝沙坦(Irbesartan)
he:T:W^C8rH$i    本品是由Elf Sanofi公司研制开发的长效AⅡ受体拮抗剂。半衰期为11～15小时。1997年9月4日在英国首次上市，商品名为Aprovel，作为治疗高血压的一线药物。之后又在德国、意大利和西班牙上市，在瑞士和俄罗斯获准，1997年10月获FDA批准。Sanofi公司拟将本品的适应症扩大到充血性心力衰竭和糖尿病肾病，但估计目前其积极性将受约束。本品与双氢克尿的复方片剂于1997年8月获FDA批准，作为治疗高血压的一线药物。同时本品与氢氯噻嗪的复方片剂已于1999年在欧盟获准销售，用于高血压的二线治疗。该药经欧盟集中程序批准，西班牙作为申请报告起草国，预计在今年上半年在一些欧盟国家上升。该药以2种剂量形式销售，即150mg伊贝沙坦/12.5mg氢氯噻嗪和300mg伊贝沙坦/12.5mg氢氯噻嗪。

3Q P%})E^6I*x    △康得沙坦(Candesartan)医药代表 - 医药代表网 USE)N1di.A:|
    本品为CV-11974的前体药物，由日本武田公司和瑞典Astra公司共同开发，于1997年11月首先在瑞典上市，商品名为Atacand，治疗高血压。现已在英国、丹麦、德国、瑞典、芬兰、澳大利亚和瑞士等国家上市，1998年底在美国上市。Astra公司1997年本品销售额为1000万美元，1998年上半年为1.2忆美元，预测2000年为2.28亿美元，2003年5.32亿美元。预测本品在世界和日本最高年销售额分别为16亿美元和2.99亿美元。本品与伊贝沙坦已被列入我国《国家级化学医药新产品开发指南》第三辑的推荐品种。医药代表 - 医药代表网!S:p3N6g9UG lf K O

    △替米沙坦(Telmisartan)医药代表 - 医药代表网8axF^"t#u:G

    本品由Boehringer Ingelheim公司/GW公司开发，1998年11月在美国，德国上市。日本公司以商品名Micardis销售。本品是真正的一天给药1次的产品，起始剂量一天1次40mg。平均批发价每28片36美元(每天含40mg/80mg)。GW公司以Pritor作商品名销售。

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